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MCE 國際站：Cilengitide TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16143

CAS：199807-35-7

Synonyms：EMD 121974 TFA

純度：99.92%

存儲條件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Cilengitide 是有效的，選擇性的 αvβ3 和 αvβ5 受體整合素抑制劑，IC50 分別為 4 nM 和 79 nM。

體外：Cilengitide (EMD 121974) 是 αvβ3 和 αvβ5 整合素受體拮抗劑。在評估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細胞系的細胞粘附研究中，Cilengitide 抑制整合素介導的與玻連蛋白的結合，IC50 分別為 0.4 和 0.4 μM[1]。體外處理濃度大于 1 μM 的 Cilengitide，表現出濃度和時間依賴性細胞毒性作用[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：在攜帶 M21-L 黑色素瘤腫瘤的裸鼠中，每周 3 次 10、50 和 250 μg 的西侖吉肽腹腔注射；劑量顯示抑制腫瘤生長并同時減少腫瘤體積 (分別為 55%、75% 和 89%) 和腫瘤重量 (分別為 23%、38% 和 61%)[2]。在所研究的大鼠模型中，西侖吉肽腹腔注射；的全身藥代動力學不受 ILP 單獨使用西侖吉肽或 ILP 與西侖吉肽加美法·侖、TNF 或兩者的影響。西侖吉肽的全身水平在腹膜內給藥 10 分鐘內達到約 20 μg/mL (約 35 μM)，并在第一個小時內繼續上升至約 40 μg/mL (約 70 μM)。此后，血清中的 Cilengitide 水平下降，消除半衰期為 2.1 小時[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：雄性Balb/c-nu小鼠，8周齡，隨機分為4組：對照組（n=10）、西侖吉肽組（n=10）、貝洛替康組（n=10）和聯合組（n=10）。西侖吉肽腹腔注射，劑量為每日20 mg/kg，貝洛替康腹腔注射，劑量為每4天10 mg/kg。藥物治療從腫瘤細胞植入后7天開始，持續16天。一半動物在腫瘤細胞植入后1個月處死，進行腫瘤體積分析，其余動物再觀察2個月，分析存活率。動物死亡的定義為體重減輕超過初始體重的25%或事先意外猝死[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：使用細胞計數試劑盒-8 (CCK-8) 測量貝洛替康和西侖吉肽這兩種藥物的細胞毒性。將 U87MG 和 U251MG 細胞以每孔 4×103 個細胞的密度接種在 96 孔板中，使其粘附過夜。此后，用濃度為 0、0.1、0.5、1、5 和 25 µM 的西侖吉肽處理細胞，用濃度為 0、6.25、12.5、25、50 和 100 nM 的貝洛替康處理細胞。使用所有可能的濃度組合來評估西侖吉肽和貝洛替康的聯合治療效果。3 天后，向板的每個孔中加入 10 µL CCK-8 溶液，并將板在培養箱中孵育 3 小時（37°C；5% CO2）[2]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7. 

[2]. Kim YH, et al. Combination therapy of cilengitide with belotecan against experimental glioblastoma. Int J Cancer. 2013 Aug 1;133(3):749-56. 

[3]. Ten Hagen TL, et al. The αVβ3/αVβ5 integrin inhibitor cilengitide augments tumor response to melphalan isolated limb perfusion in a sarcoma model. Int J Cancer. 2012 Nov 13.