Enzalutamide
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號(hào)
- 產(chǎn)地 美國(guó)
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2024/12/4 17:45:26
- 訪問(wèn)次數(shù) 29
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
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貨號(hào) | HY-70002 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">EnzalutamideMCE 國(guó)際站:Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Enzalutamide
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">915087-33-1
純度:0.9996
貨號(hào):HY-70002
中文名稱:Enzalutamide.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">恩雜魯胺;恩扎魯胺
Synonyms:恩雜魯胺; MDV3100
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Enzalutamide (MDV3100) 是一種雄激素受體 (androgen receptor (AR)) 拮抗劑,在 LNCaP 前列腺細(xì)胞中抑制 AR 的 IC50 值為 36 nM。Enzalutamide 是一種自噬 (autophagy) 激活劑。
體外:在抗去勢(shì) LNCaP/AR 細(xì)胞中與 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) 的競(jìng)爭(zhēng)試驗(yàn)中,Enzalutamide (MDV3100) 對(duì) AR 的親和力高于 ICI 176334 (AR-過(guò)度表達(dá))。而 Enzalutamide 對(duì) LNCaP/AR 前列腺細(xì)胞沒(méi)有顯示出激動(dòng)作用。Enzalutamide 與親本 LNCaP 細(xì)胞中的合成雄激素 R1881 結(jié)合,拮抗前列腺特異性抗原 (PSA) 和跨膜絲氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 的誘導(dǎo)。Enzalutamide 抑制突變 AR 蛋白 (W741C,Trp741 突變?yōu)?Cys) 的轉(zhuǎn)錄活性[1]。 Enzalutamide 還可以防止配體-受體復(fù)合物的核轉(zhuǎn)位和共激活因子募集[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Enzalutamide (MDV3100) 以 10 mg/kg 的劑量誘導(dǎo)攜帶 LNCaP/AR 異種移植物的閹割雄性小鼠的腫瘤顯著消退[1]。 Enzalutamide 在靜脈和口服劑量為 0.5-5 mg/kg 時(shí)表現(xiàn)出與劑量無(wú)關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn):小鼠[3] 經(jīng)過(guò) 5 天的適應(yīng)期后,將 5 至 9 周齡雄性 CB17SCID 小鼠閹割,并讓其再恢復(fù) 5 天,然后再接種腫瘤細(xì)胞。共表達(dá)外源 AR 和 AR 依賴性報(bào)告構(gòu)建體 ARR2-Pb-Luc 的 LNCaP 細(xì)胞 (LNCaP-AR-Lux 細(xì)胞) 用于生成人類前列腺癌異種移植模型。植入前,通過(guò)添加胰蛋白酶-EDTA 制備 LNCaP-AR-Lux 細(xì)胞,用完·全培養(yǎng)基清洗,收集并以 20×106 細(xì)胞/毫升重懸。用 Matrigel 將細(xì)胞懸浮液稀釋至 2×106 細(xì)胞/0.2 毫升,并在肩胛上區(qū)皮下注射。開(kāi)始治療時(shí) (80 天) 監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)至 100 mm3 體積。 LNCaP-AR-Lux細(xì)胞的成瘤率在70%-80%之間。每周用數(shù)字卡尺測(cè)量體重和腫瘤體積(寬2×長(zhǎng)/2)2-3次,并確定平均腫瘤體積。測(cè)試藥物在Tween 80:PEG 400中稀釋,并儲(chǔ)存在4°C下直至通過(guò)口服管飼給藥。每組小鼠(n=7)連續(xù)28天每天用1、10或50mg/kg恩雜魯胺、載體對(duì)照或50mg/kg ICI 176334治療。在治療期結(jié)束時(shí)或當(dāng)腫瘤體積超過(guò)1,000 mm3時(shí),對(duì)動(dòng)物實(shí)施安·樂(lè)死并收集血液和組織樣本進(jìn)行分析。大鼠[4] 雄性 SD 大鼠(n=3)通過(guò)尾靜脈(靜脈內(nèi))和口服管飼法以 1 mg/kg 的劑量給予恩雜魯胺,給藥后飼養(yǎng)在代謝籠中。在給藥后的以下時(shí)間間隔內(nèi)收集尿液和糞便樣本:0-2、2-4、4-6、6-10、10-24、24-48 和 48-72 小時(shí)。用蒸餾水沖洗代謝籠,并在 72 小時(shí)時(shí)將殘留物添加到尿液樣本中。為了提取糞便中的恩雜魯胺,將樣本與 50% 甲醇一起劇烈搖晃 12 小時(shí)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):LNCaP 細(xì)胞(107 個(gè)細(xì)胞/條件)在補(bǔ)充有 5% 活性炭剝離血清的 RPMI 培養(yǎng)基中培養(yǎng) 22 天,然后用 DMSO 或 1 nM R1881 處理,并與抗雄激素(DMSO、1 μM ICI 176334、10 μM ICI 176334、1 μM RD162、10 μM RD162、1 μM MDV3100 或 10 μM MDV3100)結(jié)合處理 8 小時(shí)。收獲一部分細(xì)胞用于 PSA 和 TMPRSS2 mRNA 的 qRT-PCR。剩余細(xì)胞使用 1% 多聚甲醛交聯(lián) 10 分鐘,然后加入甘氨酸并離心樣品(4°C,4000 rpm,5 分鐘)以停止進(jìn)一步交聯(lián)。染色質(zhì)免疫沉淀采用染色質(zhì)免疫沉淀試劑盒進(jìn)行。免疫沉淀的DNA通過(guò)實(shí)時(shí)PCR擴(kuò)增。引物為PSA增強(qiáng)子正向-ATGTTCACATTAGTACACCTTGCC和反向-TCTCAGATCCAGGCTTGCTTACTGTC以及TMPRSS2增強(qiáng)子正向-TGGTCCTGGATGATAAAAAAAGTTT和反向-GACATACGCCCCACAACAGA[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target:36 nM (androgen-receptor, in LNCaP cells)[1]
銷售產(chǎn)品:DiR | IL-13, Mouse | C75 | Abiraterone acetate | Cl-amidine (hydrochloride) | Resiniferatoxin | MSOP | Ampicillin | Nirmatrelvir | Gentamicin (sulfate)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer. Science, 2009, 324 (5928), 787-790.
[2]. Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 2010, 375(9724), 1437-1446.
[3]. Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. Prostate. 2013 Sep;73(12):1291-305.
[4]. Kim TH, et al. Pharmacokinetics of enzalutamide, an anti-prostate cancer drug, in rats. Arch Pharm Res. 2015 Nov;38(11):2076-82.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。