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MCE 國際站：Bleomycin sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：9041-93-4

純度：0.9935

貨號：HY-17565

中文名稱：硫酸博來霉素；硫酸博萊霉素；爭光霉素

Synonyms：硫酸博來霉素; Bleomycin sulfate

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bleomycin sulfate 是一種 DNA 損傷劑，抑制 DNA 合成。Bleomycin sulfate 是一種抗腫瘤抗生素 (antibiotic)。

體外：Bleomycin sulfate (BLM) 被選為人類淋巴細(xì)胞中研究最充分的微核 (MN) 誘導(dǎo)劑，具有不同的遺傳毒性機制。最常見的 Bleomycin 誘導(dǎo)的 DNA 損傷是單鏈和雙鏈斷裂以及單個脫嘧啶/脫嘧啶位點。同時 Bleomycin 是真正的擬放射化合物，幾乎完·全類似于電離輻射的遺傳效應(yīng)[1]。 Bleomycin sulfate 對UT-SCC-19A細(xì)胞系的 IC50 值為4.0±1.3 nM。UT-SCC-12A 和 UT-SCC-12B 均對 Bleomycin sulfate (BLM) 具有更強的抗性；IC50 值分別為 14.2±2.8 nM 和 13.0±1.1 nM[2]。 Bleomycin sulfate (50，100 μM；24，48 小時) 在 RLE-6TN 細(xì)胞 (50 μM) 和 A549 細(xì)胞 (100 μM) 中誘導(dǎo)肺纖維化[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Bleomycin suLfate (3.5-4.0 mg/kg；氣管內(nèi)滴注) 使肺羥脯氨酸水平顯著增加，并增加右肺尾葉質(zhì)量；體重在第 4 天下降，然后在第 7 天增加[3]。 Bleomycin suLfate (5.0 mg/kg/d；氣管內(nèi)滴注) 可誘導(dǎo) BALB/c 小鼠 (20-30 g; 8 周齡; 雄性) 肺纖維化，增加 α-SMA 和膠原蛋白 I 的表達水平[4]。 Bleomycin sulfate (2.5 mg/kg；1.25 mg/mL，50 μL；氣管內(nèi)滴注) 可在雄性 C57BL/6 小鼠 (8 周齡，約 24.5 g) 中誘導(dǎo)肺纖維化[5]。Bleomycin sulfate 肌內(nèi)、皮下、腹膜內(nèi)或胸膜內(nèi)給藥后迅速吸收，并在約 60 分鐘內(nèi)達到血漿峰值濃度。靜脈注射藥物中只有不到 1% 與血漿蛋白結(jié)合，從而實現(xiàn)高生物利用度。此外，經(jīng)計算 Bleomycin sulfate 的平均血漿藥物清除率接近 70 mL/min/m2。Bleomycin sulfate 具有較高的血漿消除率和尿排泄率[6]。Bleomycin sulfate 可用于構(gòu)建肺纖維化模型。

IC50 & Target：DNA/RNA Synthesis[1]

熱銷產(chǎn)品：Durvalumab  | Mertansine  | Futibatinib  | BT2  | Plerixafor  | Nocodazole  | SAH  | Acalabrutinib  | Picrotoxin  | Valinomycin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Hovhannisyan G, et al. Comparative analysis of individual chromosome involvement in micronuclei induced by bleomycin in human leukocytes. Mol Cytogenet. 2016 Jun 21;9:49.

[2]. Jaaskela-Saari HA, et al. Squamous cell cancer cell lines: sensitivity to bleomycin and suitability for animal xenograft studies. Acta Otolaryngol Suppl. 1997;529:241-4.

[3]. Corboz MR, et al. Therapeutic administration of inhaled INS1009, a treprostinil prodrug formulation, inhibits bleomycin-induced pulmonary fibrosis in rats. Pulm Pharmacol Ther. 2018 Apr;49:95-103.

[4]. Ling Peng, et al. Scutellarin ameliorates pulmonary fibrosis through inhibiting NF-κB/NLRP3-mediated epithelial-mesenchymal transition and inflammation. Cell Death Dis. 2020 Nov 13;11(11):978.

[5]. Kang Miao, et al. Scutellarein inhibits BLM-mediated pulmonary fibrosis by affecting fibroblast differentiation, proliferation, and apoptosis. Ther Adv Chronic Dis. 2020 Jul 30;11:2040622320940185.

[6]. Brandt JP, et, al. Bleomycin. National Library of Medicine. August 28, 202[7]. Gul A, et, al. Pulmonary fibrosis model of mice induced by different administration methods of bleomycin. BMC Pulm Med. 2023 Mar 21;23(1):91.