Ribociclib succinate

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公司名稱 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型號
產地美國
廠商性質 生產廠家
更新時間 2024/12/4 14:39:51
訪問次數 28

產品標簽

LEE011 succinate

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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學品和生物活性化合物供應商。MCE 的產品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。

MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經科學、免疫學等熱門疾病研究領域。

MCE 產品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數百款試劑盒等多類產品。

MCE 一站式藥篩服務平臺結合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術平臺，為*科研客戶及新藥研發客戶提供一站式藥物發現及研究服務。我們的服務涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細胞水平的藥效檢測、親和質譜檢測、結構優化、定制合成及化學分析檢測服務等。

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展開

抑制劑，化合物庫，重組蛋白

CAS	1374639-75-4	純度	99.93%
分子量	552.63	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-15777B	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥

Ribociclib succinate

MCE 國際站：Ribociclib succinate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15777B

CAS：1374639-75-4

中文名稱：瑞博西尼琥珀酸鹽；瑞柏司可里布琥珀酸鹽

Synonyms：瑞博西尼琥珀酸鹽; LEE011 succinate

純度：99.93%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一種高度特異性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 值分別為 10 nM 和 39 nM，對 cyclin B/CDK1 復合體的活性低于其 1000 倍。

體外：使用 Ribociclib (LEE011) 在四個對數劑量范圍（10 至 10,000 nM）內治療一組 17 種神經母細胞瘤細胞系。在所檢測的17種神經母細胞瘤細胞系中，與對照組相比，有12種細胞用Ribociclib治療可顯著抑制底物粘附生長（平均IC50=306±68 nM，僅考慮敏感系，敏感性定義為IC50小于1 μM）。用Ribociclib治療兩種對CDK4/6抑制敏感的神經母細胞瘤細胞系（BE2C和IMR5）會導致細胞在細胞周期的G0/G1期出現劑量依賴性積累。在Ribociclib濃度分別為100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）時，G0/G1停滯變得顯著[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：攜帶 BE2C、NB-1643（MYCN 擴增，體外敏感）或 EBC1（非擴增，體外耐藥）異種移植物的 CB17 免疫缺陷小鼠每天用 Ribociclib（LEE011；200 mg/kg）或載體對照治療一次，持續 21 天。這種給藥策略耐受性良好，因為在任何異種移植模型中均未觀察到體重減輕或其他毒性跡象。在攜帶 BE2C 或 1643 異種移植物的小鼠中，腫瘤生長在 21 天的治療期間顯著延遲（兩者均為 p[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將 BE2C、NB-1643 或 EBC1 細胞系衍生的異種移植物皮下植入 CB17 SCID-/- 小鼠的右側。然后將帶有 200-600 mm3 移植腫瘤的動物隨機分配到口服治療，每日使用 200 mg/kg Ribociclib（0.5% 甲基纖維素溶液，n=10）或載體（n=10），共 21 天。根據公式 (π/6)×d2 在整個治療過程中定期測定腫瘤負荷，其中 d 表示通過卡尺測量獲得的平均腫瘤直徑。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞在 35 mm 板中生長 24 小時，用 500 nM Ribociclib 處理 6 天，然后固定并染色過夜。然后使用 Axio Observer D.1 相差顯微鏡對細胞進行 SA-β-gal 成像。通過計數三個不同顯微鏡框架中存在的陽性細胞數量來確定 SA-β-gal 陽性細胞的百分比，然后將其標準化為對照。為了評估凋亡活性，將細胞以三份形式接種在 96 孔板中，用 Ribociclib 處理，并在用 Caspase-Glo 3/7 處理 16 小時后檢測 caspase 3/7 活化情況。用 SN-38 處理的細胞用作陽性對照[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10. [2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。