描述：

載脂蛋白E衍生肽-NOTA（Apolipoprotein E-derived peptide-NOTA）是一個結合了載脂蛋白E（Apolipoprotein E, ApoE）衍生肽和 NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4-diacetic acid）的大環(huán)配體的復合物。它結合了ApoE衍生肽的靶向性和NOTA的金屬離子螯合能力，廣泛用于靶向藥物遞送、分子成像和靶向治療等生物醫(yī)學應用。

化學組成與結構

1. 載脂蛋白E（Apolipoprotein E）

• 載脂蛋白E 是一種主要存在于血漿中的蛋白，參與脂質的代謝，特別是*的運輸。ApoE具有多個亞型，其中ApoE4與神經退行性疾病（如阿爾茨海默病）以及動脈粥樣硬化的發(fā)生相關。

• ApoE衍生肽通常是從ApoE蛋白中提取的特定肽段，這些肽段能夠與細胞表面特定的受體（如低密度脂蛋白受體（LDLR）、LDL受體相關蛋白（LRP））結合，從而實現對目標細胞或組織的靶向。

2. NOTA大環(huán)配體

• NOTA 是一種常用的金屬螯合劑，它能夠通過其氮原子與金屬離子（如Ga3?、Cu2?、Lu3?等）結合，形成穩(wěn)定的金屬-配體復合物。NOTA常用于放射性分子影像和靶向*等領域，尤其是在PET（正電子發(fā)射斷層掃描）和SPECT（單光子發(fā)射計算機斷層掃描）成像中作為金屬離子的穩(wěn)定載體。

合成與偶聯過程

1. ApoE衍生肽的合成

• 從ApoE蛋白中選擇出具有靶向能力的短肽段，通常這些肽段包含有助于與特定受體結合的氨基酸序列。例如，ApoE4中的某些肽段就可以與LDL受體或LRP受體結合。通過固相肽合成技術，合成ApoE衍生肽。

2. DOTA或NOTA與肽的偶聯

• NOTA 與ApoE衍生肽的偶聯通常是通過化學反應將NOTA與肽段的氨基末端或其他合適的位點結合。這一過程常常利用酰胺化反應或者其他交聯反應，使得大環(huán)配體與肽段穩(wěn)定結合。

3. 金屬離子螯合

• 合成后的 ApoE衍生肽-NOTA 復合物可以與金屬離子（如 ^68Ga、^177Lu 或 ^111In）結合，形成穩(wěn)定的金屬-配體復合物。該過程不僅為分子影像提供了放射性探針，還能為靶向治療提供放射性藥物載體。

應用

1. 靶向藥物遞送

• ApoE衍生肽-NOTA 復合物能夠通過ApoE衍生肽中的靶向序列與細胞表面的LDL受體或LRP受體結合，進入細胞或靶向組織。由于ApoE在脂質代謝中的重要作用，它能夠使該復合物在血液系統(tǒng)、神經系統(tǒng)或*組織中更好地積聚，增強藥物的靶向性和療效。

• 該復合物可用于遞送抗癌藥物、基因藥物或其他治療分子，增加治療的靶向性和特異性，減少對健康組織的影響。

2. 分子影像

• 通過將 NOTA 與放射性金屬離子（如 ^68Ga、^111In 或 ^177Lu）結合，ApoE衍生肽-NOTA復合物可以用于PET或SPECT成像。結合放射性金屬離子的復合物可以在體內實現實時的靶向成像，用于監(jiān)測藥物的分布、靶向效率或*組織的定位。

• 特別是在腦部疾病的影像診斷中，由于ApoE衍生肽的靶向性，該復合物有可能用于腦部病變、神經退行性疾病（如阿爾茨海默病）或腦*的成像。

3. 靶向治療

• ApoE衍生肽-NOTA 復合物可以與放射性金屬離子（如 ^177Lu 或 ^90Y）結合，作為靶向放射性治療藥物，將放射性物質精準遞送至*或病變部位。放射性金屬的輻射能夠直接殺傷靶細胞或抑制*生長，同時減少對正常組織的損害。

4. 神經系統(tǒng)靶向治療

• 由于ApoE在脂質代謝中的作用，它特別適用于神經系統(tǒng)靶向。通過將ApoE衍生肽與NOTA結合，可以將治療劑或成像探針遞送至大腦或中樞神經系統(tǒng)，用于神經退行性疾病（如阿爾茨海默病）的靶向診療。

優(yōu)勢

1. 高靶向性

• ApoE衍生肽具有高度的靶向性，能夠與LDL受體、LRP受體等特定受體結合，從而在特定細胞或組織中積聚。這使得該復合物在靶向藥物遞送、分子影像和靶向治療中具有較高的效率。

2. 多功能應用

• ApoE衍生肽-NOTA 復合物可以在藥物遞送、影像學成像和放射性治療等領域實現多功能應用。通過調節(jié)金屬離子的種類和濃度，可以靈活選擇不同的應用模式。

3. 提高生物相容性

• ApoE衍生肽的生物相容性使得其在體內能夠穩(wěn)定存在，并具備較低的免疫原性。與NOTA的結合則進一步提高了其化學穩(wěn)定性和生物相容性，尤其適用于臨床應用。

挑戰(zhàn)與未來發(fā)展

1. 靶向性選擇性

• 盡管ApoE衍生肽具有靶向性，但如何進一步優(yōu)化其對特定受體的親和力和選擇性仍是一個挑戰(zhàn)。優(yōu)化肽的序列或調整其他分子結構可以提升其靶向效率和精確度。

2. 臨床轉化

• 將 ApoE衍生肽-NOTA 復合物從實驗室研究轉化到臨床應用，還需要進行大量的臨床前研究和臨床試驗。這些研究將評估該復合物在人體中的安全性、有效性以及長期效果。

3. 藥代動力學和生物清除率

• 對于ApoE衍生肽-NOTA復合物，如何優(yōu)化其藥代動力學特性，特別是如何控制其在體內的分布、清除率和生物半衰期，將是進一步發(fā)展的重點。

ApoE衍生肽-NOTA 復合物作為一種新型的靶向分子，結合了載脂蛋白E衍生肽的靶向能力和NOTA的金屬離子螯合功能，具有廣泛的應用前景，尤其是在藥物遞送、分子影像和靶向治療方面。隨著研究的不斷深入和技術的進步，這種復合物有望在精準醫(yī)療中發(fā)揮更大作用。

英文名稱：NOTA-COG1410

中文名稱：載脂蛋白E衍生肽-NOTA

MF：N/A

MW：N/A

CAS：2914099-35-5

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

【關于我們】：西安暉瑞生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產及銷售高品質科研試劑為一體的高科技企業(yè)，主要有以下業(yè)務方向：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等，同時還提供多種定制產品服務！

以上資料由小編kx提供，僅用于科研！