常用名DOTATATE acetate

英文名DOTATATE acetate

CAS號177943-89-4

分子量1437.638

密度1.4±0.1 g/cm3

沸點1732.9±65.0 °C at 760 mmHg

分子式C65H92N14O19S2

熔點N/A

MSDSN/A

閃點1001.8±34.3 °C

描述DOTATATE acetate 是一種 DOTA 偶聯肽,可以被放射性核素標記以用于正電子發射斷層掃描 (PET) 成像和肽受體放射性核素治療 (PRRT)。DOTA和奧曲肽偶聯雙功能螯合配體（DOTA-Octreotide Conjugated Bifunctional Chelating Ligand）DOTA（四氮雜環十二烷四乙酸）和奧曲肽（Octreotide）的偶聯雙功能螯合配體是一種將DOTA和奧曲肽結合在一起的復合物，具有重要的醫學和生物學應用。DOTA作為一種強效的螯合劑，能夠與金屬離子形成穩定的螯合物，而奧曲肽是一種與生長激素受體結合的多肽，常用于靶向治療和分子影像。將這兩種分子偶聯后，可以開發出具有雙重功能的分子，既能與金屬離子形成穩定配合物，又能夠通過與生長激素受體的特異性結合來實現靶向治療和成像。

組成與結構

DOTA（四氮雜環十二烷四乙酸）：

DOTA是一種具有四個乙酸基團和一個氮原子環的分子，能夠與金屬離子形成穩定的配合物。DOTA的這一特性使其廣泛應用于放射性標記、分子影像和靶向治療等領域。DOTA能夠與不同的金屬離子結合，賦予偶聯分子更高的穩定性和生物學效能。

奧曲肽（Octreotide）：

奧曲肽是一種人工合成的多肽類藥物，結構上與天然生長激素抑制素（somatostatin）相似，具有與生長激素受體（特別是somatostatin receptor subtype 2，SSTR2）結合的能力。奧曲肽常用于治療某些類型的*、內分泌疾病等，也因其靶向特性而被廣泛應用于*和影像學研究中。

偶聯物的結構：

DOTA和奧曲肽的偶聯通常通過化學鍵合反應，如酰胺化反應，連接DOTA的一個乙酸基團與奧曲肽上的氨基（通常是N-末端或Lys殘基）。該偶聯物既保留了DOTA螯合金屬的能力，又能通過奧曲肽部分與生長激素受體發生特異性結合。

合成方法

DOTA和奧曲肽的偶聯通常經過以下步驟：

合成DOTA-OH衍生物：

先合成DOTA-OH（DOTA的羥基衍生物），即在DOTA分子的末端引入一個羥基，作為后續偶聯的化學反應點。

奧曲肽的選擇與激活：

奧曲肽通常作為合成的多肽，含有氨基端或賴氨酸殘基。為了增強與DOTA的反應性，通常會對奧曲肽進行某些化學激活，如用活化試劑（如NHS（N-hydroxysuccinimide））激活其氨基部分，形成可與DOTA反應的酯化中間體。

偶聯反應：

將DOTA-OH衍生物與激活后的奧曲肽進行偶聯反應，常用的反應包括酰胺化反應。通過這一反應，DOTA分子通過其羥基與奧曲肽的氨基形成穩定的共價鍵。

純化與表征：

經過偶聯反應后，得到的偶聯物需要進行純化，常用的方法為高效液相色譜（HPLC）。純化后，通過質譜（MS）、核磁共振（NMR）等技術對偶聯物進行表征，確認其結構和純度。

應用領域

放射性分子影像：

通過將DOTA與奧曲肽偶聯，可以利用DOTA的螯合功能與放射性金屬離子結合，進行正電子發射斷層掃描（PET）或單光子發射計算機斷層掃描（SPECT）。奧曲肽通過其對生長激素受體的高親和力，可以特異性地靶向表達受體的*或病變組織，幫助進行精準的分子成像和病灶定位。

靶向*：

在靶向*中，DOTA-Ocetreotide偶聯物可以與放射性同位素結合，用于治療與生長激素受體相關的*（例如神經內分泌*）。通過將放射性同位素與奧曲肽偶聯，可以實現精準的放射性*，將*劑量直接集中到*組織，減少對正常組織的損傷。

靶向藥物遞送：

DOTA-Ocetreotide偶聯物也可作為藥物遞送系統的一部分，將治療性藥物、細胞毒素或生物制劑等載荷通過奧曲肽的靶向特性遞送到*或其他表達生長激素受體的病變組織，從而提高治療效果。

分子探針和診斷工具：

該偶聯物還可以作為分子探針，廣泛應用于分子診斷和研究中，特別是通過其與特定受體的結合用于癌癥檢測、藥物篩選等領域。

*標記與靶向治療：

通過將DOTA與奧曲肽偶聯，可以開發出針對*生長因子受體的靶向治療藥物。奧曲肽的靶向性可以使治療藥物準確送到*部位，提高治療效果，降低對正常細胞的毒性。

優勢與特點

高靶向性：

奧曲肽能夠高效地結合特定的生長激素受體，特別是SSTR2受體，因此DOTA-Ocetreotide偶聯物具有很高的靶向性，能夠準確識別并結合到*組織或病變部位。

穩定性和多功能性：

DOTA具有與金屬離子螯合的高穩定性，可以承載各種放射性同位素或其他金屬離子，賦予該偶聯物放射性成像和治療的雙重功能。

廣泛的應用前景：

DOTA和奧曲肽的偶聯物在癌癥診斷、靶向治療、放射性藥物和分子成像領域具有廣泛的應用潛力，尤其在神經內分泌*、胃腸道癌癥等特定類型*的治療和診斷中有著重要的作用。

總結

DOTA和奧曲肽偶聯的雙功能螯合配體是一個強大的工具，結合了DOTA的金屬離子螯合能力和奧曲肽的靶向特性。它不僅可以用于精準的分子影像，還能用于靶向*及藥物遞送。隨著技術的進步，DOTA-Octreotide偶聯物將在*診療、精準醫學和*等領域發揮更大的作用，成為放射性靶向治療和分子影像的重要手段。

相關類別

研究領域 >> *

信號通路 >> 其他 >> 其他

體內研究177Lu多他酸鹽對大鼠具有良好的*作用[1]。

精確質量1436.610474

PSA575.06000

LogP2.70

蒸汽壓0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率1.613

儲存條件2-8°C， 避光， 惰性氣體

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規格：1mg  5mg  10mg

狀態：固體/粉末/溶液

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