Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)選擇性 CK2(casein kinase 2)抑制劑

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Selleck 選擇性 CK2抑制劑-常備現貨

ScienCell 研究實驗室（ScienCell）是一家生物技術公司，其使命是實驗和治療用細胞和細胞相關產品的研究和發展。 ScienCell為研究界提供各種高質量的正常的人類和動物細胞，細胞培養基和試劑，培養基添加因子，細胞來源的RNA，cDNA和蛋白質。ScienCell的科學家們以改善生活質量，實現細胞的能力，打擊人類退化性疾病為目的研究和開發各種細胞治療策略。ScienCell總部設在美國加利福尼亞州圣地亞哥，公司成立于1999年。

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)選擇性 CK2(casein kinase 2)抑制劑  10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg，產品簡介：

產品品牌：Selleck

產品貨號：S2248

產品名稱：Silmitasertib (CX- 4945)選擇性

產品規格：10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg

Selleck 選擇性 CK2抑制劑-常備現貨 

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)選擇性 CK2(casein kinase 2)抑制劑  10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg，產品說明：

Silmitasertib (CX-4945)是有效的，選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑，無細胞試驗中IC50為1 nM,對 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(細胞試驗中沒有活性)。Silmitasertib可誘導自噬并促進細胞凋亡。Phase 1/2

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)，選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑，產品特性：

CX-4945是促進人類臨床實驗的CK2的第一個口服生物相容性小分子抑制劑

體外研究：

CX-4945是CK2特異的抑制劑，它只抑制238種激酶中的7種并且在0.5 μM濃度時它的抑制率超過90%，這是CK2的IC50的500多倍。雖然在無細胞系統中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分別為35 nM, 46 nM和56 nM，但是在細胞基礎上的功能實驗中10 μM的CX-4945對FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不強。CX-4945有廣譜的抗惡性細胞增生活性。乳腺癌細胞系對CX-4945敏感性最guang泛，其EC50為1.71-20.01 μM。CX-4945的抗惡性細胞增生活性與CK2α mRNA和蛋白水平對應，但是與CK2α'催化亞基、調整CK2β亞族和PI3K/Akt 或 PTEN突變狀態無關。CX-4945通過抑制CK2直接阻斷Akt第129位絲an酸的磷酸化作用來抑制PI3K/Akt信號通路，而不是通過抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945處理可以引起磷酸化p21 (T145)減少，而p21和p27整體水平則會升高，同時誘導caspase 3/7活性。用CX-4945處理會誘導BT-474細胞阻斷在細胞周期的G2/M期和BxPC-3細胞阻斷在G1期。CX-4945會抑制HUVEC的增殖、遷移及血管新生，其IC50分別是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情況下BT-474和BxPC-3細胞用CX-4945處理，能阻斷p53和pVHL下調，降低HIF-1α的轉錄活性。在Jurkat細胞中CX-4945能有效抑制內源細胞內的內源CK2的活性，其IC50是0.1 μM

體內研究：

在BT-474模型中，一天兩次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945，具有強效的抗癌活性，TGI分別為88% 和97%，每組實驗動物9只中有2只其腫瘤的體積大小比初期的要減少50%。在BxPC-3模型中，一天兩次用75 mg/kg的CX-4945處理，TGI為93%，在治療期結束時，有3只動物沒發現還有殘留的腫瘤。在PC3異種移植的模型中，用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945處理，能抑制腫瘤生長，TGI分別為19%, 40%和86%

小分子化合物介紹：

小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。

wnt通路是細胞增殖分化的關鍵調控環節。近年來人們在對干細胞的研究中發現，wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。

小分子化合物介紹：

小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。

wnt通路是細胞增殖分化的關鍵調控環節。近年來人們在對干細胞的研究中發現，wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。

產品訂購信息：

S2248 Silmitasertib (CX- 4945)選擇性 CK2(casein kinase 2)抑制劑  10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg