達拉非尼

中文名稱: 達帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）

英文名稱: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

中文同義詞: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;達帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(達帕菲尼中間體);達拉菲尼中間體6;達拉菲尼;達拉菲尼游離堿;達拉菲尼,達帕菲尼

英文同義詞: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS號: 1195765-45-7
EINECS號: 1592732-453-0
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分子式: C23H20F3N5O2S2

分子量: 519.5624096

性狀：粉末狀
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生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑，IC50為0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。

體外研究 Dabrafenib對Raf激酶具有選擇性，對B-Raf的活性比其它測試過的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，導致ERK磷酸化降低和抑制細胞的增值，在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細胞中細胞停滯在G1期。

體內研究 Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤（A375P）的生長，在免疫受損小鼠中皮下注射結腸癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同樣能抑制腫瘤生長。

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行業信息

2018年，醫藥行業要關注新設置的政府機構——*，原因有三：*，在市場準入方面，藥品通過不了招標，就等于喪失整個醫院市場。再者，藥品若進不了醫保目錄，即使通過招標，對其市場也將有非常巨大的影響；其次，在嚴控用藥方面，其擁有從源頭控制費用的權利，對于此前用量大的藥品、輔助用藥將有直接的控制權。此外，在醫保支付標準下，將促使醫院在合理用藥的基礎上，使用成本zui低的藥品治療患者；zui后，在直接決定藥價方面，其既體現了“誰付費、誰采購”，又在現實的醫保資金下，將采取藥品中標價格與醫保支付標準緊密捆綁方式，以實現各方利益zui大化。

國藥控股股份有限公司高級行業研究員干榮富表示，新常態下，制藥企業要摸索和思考自身的轉型。對營銷模式，要積極引進各類專業人才，建立對外合作，全面提升自己的研發力，強化產品線布局和專業化營銷的能力。利用本身在區域商業流通和終端的優勢，借著兩票制帶來的全新機遇積極發展和藥品生產企業的合作，擴大本地區的商業業務；對企業戰略，要了解來自外部環境的機遇和挑戰，明確自身的優勢和短板，思考如何轉型以及如何落地實施。轉型的目的是服務于企業的整體戰略框架，因此思考企業轉型不能偏離企業zui終的發展方向，企業規劃轉型方向、實現的路徑，并制定階段性目標；對自身能力的診斷，即對企業目前自身產品和營銷模式的診斷；對未來產品線和研發能力的判斷、人才儲備等能力的診斷。

Come On

想要體面生活，又覺得打拼辛苦；想要健康身體，又無法堅持運動。人zui失敗的，莫過于對自己不負責任，連答應自己的事都辦不到，又何必抱怨這個世界都和你作對？人生的道理很簡單，你想要什么，就去付出足夠的努力。

Want a decent life, and work hard to find; healthy body, and can not adhere to the movement. Most people fail, than on their own irresponsible, even promised to own things to do, why complain about the world are against you? Life is very simple, what you want to. Work hard enough.