INCB024360 analogue 914471-09-3

INCB024360 analogue是一個強效的競爭性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制劑，其IC50為67 nM。Phase 2。

INCB024360 analogue 914471-09-3

在HeLa細胞中，INCB024360對IDO1顯示出較高的抑制活性，IC50 為19 nM。在人同種異基因淋巴細胞的樹突細胞或腫瘤細胞的共培養體系中，INCB024360，通過IDO1抑制，逆轉IDO表達的HeLa細胞或DCs介導的T細胞抑制，并增加CD4+ T細胞，CD8+ T 細胞，和NK細胞的分化和功能活性。

負荷GM-CSF-分泌型B16腫瘤的小鼠體內，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起腫瘤生長的劑量依賴性抑制。INCB024360顯著抑制具有免疫活性的小鼠體內的腫瘤生長，但是對免疫缺陷的小鼠，沒有抑制作用。