阿西替尼 Axitinib 319460-85-0

產(chǎn)品描述    Axitinib是一種多靶點抑制劑，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在豬主動脈內(nèi)皮細(xì)胞中IC50分別為0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
特性    Axitinib與目前使用的sorafenib相比，作為二代治療法，更有效。
阿西替尼 Axitinib 319460-85-0
體外研究    
Axitinib是受體激酶抑制劑，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT時IC50分別為0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。[1]Axitinib可以阻斷VEGFR的自磷酸化作用，VEGF調(diào)節(jié)的內(nèi)皮細(xì)胞活力，微管形成，及下游信號。Axitinib抑制多種細(xì)胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，無VEGF刺激的HUVEC時IC50分別為>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。

體內(nèi)研究    Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (結(jié)腸直腸癌), 和SN12C (腎細(xì)胞癌)。活體研究顯示，按動物體重，每千克口服處理30mg Axitinib，與沒有Axitinib處理的對照組相比，實驗組推遲腫瘤生長達(dá)到11.4天；且用于IGR-N91側(cè)腹移植瘤時，與對照組（密度為49）相比實驗組（密度降為21）降低血管密度。Axitinib在多種腫瘤包括腎細(xì)胞癌，甲狀腺癌，非小細(xì)胞肺癌，黑色素瘤中顯示出單一藥效活性。