Nocodazole31430-18-9諾考達唑

諾考達唑
分子式：C14H11N3O3S    分子量：301.32
 
產品描述
諾考達唑是微管聚合的快速可逆抑制劑，也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I)，IC50分別為0.21 μM, 0.53 μM 和 0.64 μM。
靶點
ABL
ABL(E255K)
ABL(T315I)
     
IC50
0.21 μM
0.53 Μm
0.64 μM
     
體外研究
諾考達唑是癌癥相關激酶的高親和力配體，如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和MEK ，Kd值分別為0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外，Nocodazole對ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的Kd值分別是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole誘導慢性淋巴細胞白血病細胞凋亡；抑制胰島素刺激的葡萄糖轉運；在人類結腸癌細胞減少細胞凋亡；損害內側神經節嵴細胞的形態和方向遷移。Nocodazole于高濃度時，在細胞中迅速解聚微管，而低濃度可抑制微管的動態不穩定。用Nocodazole處理經同步化6小時的分裂期細胞，加入不同濃度的紫杉醇后，可造成G1期阻滯，半數抑制濃度為4nM。紫杉醇處理經Nocodazole預處理的細胞，在無Nocodazole的條件下，細胞僅能形成游離微管，而在有Nocodazole存在的條件下，則可形成聚集的中心體微管。Nocodazole通過結合β-微管蛋白破壞微管，可阻礙二硫鍵形成和囊泡運輸，抑制METH誘導的細胞凋亡和溶酶體功能障礙。Nocodazole預處理可顯著減少METH誘導的細胞凋亡。
體內研究
Ketoconazole和Nocodazole聯合使用比單獨使用可更強地抑制小鼠的腫瘤體積和腫瘤重量。在COLO205腫瘤移植模型中聯合使用的誘導凋亡效果也比單獨使用更明顯。
溶解性
DMSO 7 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO